@2-吡咯烷酮環(huán)上的氮原子取代產(chǎn)物及其合成方法

2-吡咯烷酮1位是氮原子，通過對氮原子進行各種基團的取代，能取得廣泛的藥理活性，其中經(jīng)典的例子就是促智藥品吡拉西坦的發(fā)明。

上世紀70年代初期開發(fā)出來的用于診治記憶障礙及改善老年癡呆患者認知能力的藥品吡拉西坦(Piracetam)可以說是一種用于臨床的吡咯烷酮化合物，其以中樞選擇性強，副作用小，且無成癮性等特點，使得人們對研發(fā)具有藥理活性的吡咯烷酮類化合物產(chǎn)生了極大的興趣。吡拉西坦為γ-氨基丁酸的衍生物，之后以吡拉西坦結構為模型，通過改變2-吡咯烷酮環(huán)上1位和4位的取代基，開發(fā)出了一大批改善腦功能的藥品。